探索内分泌学:常用合成皮质类固醇比较
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发布时间:2024-10-23 16:48
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时间:2024-10-29 21:25
这篇文章探讨了内分泌学中的合成皮质类固醇,这些药物的生物活性主要取决于其特定的结构特征,如Δ4-烯、3-酮、11β、17α、21-三羟基。11-羟基转化为11-酮基会导致皮质类固醇失活。以下是几种常见的合成皮质类固醇及其特点:
氢化可的松:与内源性皮质醇结构相同,口服后快速吸收,作用维持约8-12小时,可使皮质醇检测呈阳性。
可的松:需在肝内还原为氢化可的松才有活性,不宜非胃肠途径给药,作用时间稍长于氢化可的松。
泼尼松龙(强的松龙):1、2位增加不饱和键,活性较强,无需肝脏转化,作用时间约2-3小时。
泼尼松:11-酮基被11-羟基取代,需肝脏转化,检测为阳性。
甲基泼尼松龙:在泼尼松龙上增加6α-甲基,抗炎效应增强,代谢效应减弱,生物利用度高,半衰期较长。
氟氢可的松:盐皮质激素效应显著增强,胃肠道吸收快,作用于水钠代谢。
地塞米松:糖皮质激素活性极强,盐皮质激素活性低,半衰期长。
倍他米松和倍氯米松:分别以甲基和氯基取代16α-甲基,结构差异影响活性。
氟替卡松:在地塞米松基础上调整,21-羟基替换为氟甲基。
曲安西龙:16α-羟基取代16α-甲基,糖皮质激素效应增强。
这些药物的半衰期和生物半衰期反映了它们在体内的代谢速度和活性维持时间,是临床选择和使用时的重要参考指标。