异环磷酰胺注射液药代动力学
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发布时间:2024-10-23 17:39
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时间:2024-11-10 04:51
异环磷酰胺注射液的药代动力学主要体现在血药浓度、半衰期、代谢产物、以及药物排出途径等方面。根据体表面积的不同,注射液的剂量也有所不同,从而影响其在体内的药代动力学行为。
当以3.8~5.0g/m2的剂量进行静注时,血药浓度呈现双相行为,终末半衰期为15小时。而当剂量调整为1.6~2.4g/m2时,血药浓度呈单相,半衰期为7小时。这说明剂量与药物在体内的代谢和消除过程有直接关系。
值得注意的是,异环磷酰胺主要经肝降解,其活性代谢产物仅有少量能通过血脑屏障。大部分药物(70%~80%)经肾脏排出体外。当以5.0g/m2剂量静注时,61%以原形形式排出;而当剂量调整至1.2~2.4g/m2时,仅12%~18%以原形排出。这表明,剂量的改变不仅影响药物的消除速度,还影响药物的代谢方式和排出途径。
在适应症方面,异环磷酰胺广泛应用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等多种恶性肿瘤的治疗。
在用法用量方面,单药治疗时,静脉注射剂量应为体表面积每次1.2~2.5g/m2,连续使用5日为一疗程。联合用药时,剂量应调整为1.2~2.0g/m2,同样连续使用5日为一疗程。每个疗程之间通常间隔3~4周。总体剂量范围为500~600mg/m2,根据患者的具体情况和治疗需求进行调整。